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水蛭素(hirudin)是從水蛭（Leech）及其唾液腺中已提取出多種活性成分中，活性最顯著并且研究得最多的一種成分，它是由65—66個氨基酸組成的小分子蛋白質(多肽)。水蛭素對凝血酶有極強的抑制作用，是迄今為止所發現最強的凝血酶天然特異抑制劑。

水蛭素并非是一種純凈物，而是一個具有同源結構的多肽化合物家族。這一家族中至少有3種分子，分別被命名為水蛭素-1、水蛭素-2、水蛭素-3，縮寫為HV1、HV2 、HV3。水蛭素可以與凝血酶(thrombin) 按1 ：1的比例以非共價的形式緊密結合成可逆復合物，從而阻止凝血酶催化的止血反應及凝血酶誘導的血小板激活反應，達到抗凝血的目的。

天然水蛭素是由65或66個氨基酸殘基組成的單鏈多肽，分子量約7000，能在極端的pH和熱條件下穩定存在。水蛭素的形狀類似蝌蚪，蝌蚪頭部是多肽的N端，富含半胱氨酸(cys) ，半胱氨酸間相互作用形成3個二硫鍵使N末端結構緊密，蝌蚪尾部是含有多個酸性氨基酸和一個被磺酸化的酪氨酸(Tyr63)的多肽C末端。

水蛭素是迄今最強的凝血酶抑制劑,它與凝血酶結合形成一種非共價復合物,該復合物解離常數為10-12數量級,且反應速度極快。水蛭素與凝血酶的親和力極強,1μg即可中和5μg凝血酶,相應于摩爾數比1 ：1,即中和一個國際單位(NIH單位)凝血酶的水蛭素量為一個抗凝單位(IAT-u)的水蛭素